替格瑞洛和氯吡格雷最重要的区别是什么?效果怎么样?
2020-11-07 07:21:57
视频解读
替格瑞洛和氯吡格雷,都属于抗血小板药物,其实再加上阿司匹林,这是我们目前临床上抗血小板药物的三驾马车,各有利弊。相同之处都会抑制血小板,都会抑制血栓的形成,都会用于冠心病的这种预防。唯一的一点区别是氯吡格雷在体内需要经过一个酶来代谢,活化为一个有抗血小板活性的成分。如果这个酶的活性不一样,或者说酶的活性有差异,可能氯吡格雷本身对血小板的抑制作用是有差异的,而氯吡格雷代谢产物跟血小板的结合是不可逆的,一旦结合了血小板就废掉了。相反替格瑞洛,它本身就是有活性的,也就是说它不需要体内某个酶帮助,直接口服到体内就有抑制血小板的作用。第二替格瑞洛对血小板的抑制是可逆的。也就是说当替格瑞洛血中的浓度足够高,都饱和了,这个时候血小板就被抑制了。当浓度慢慢的降低,慢慢地降低,在体内被代谢,慢慢的降低的时候,血小板的活性可能就恢复了。所以替格瑞洛如果要达到一个很好的抑制血小板的作用的时候,一定要保持一个相对比较高的血药浓度。这种情况下,替格瑞洛的给药的方式是90毫克bid,也就是说每天要服用两次,每次服用90毫克,才能够保证替格瑞洛很好的能够抑制血小板。但是氯吡格雷它的代谢产物跟血小板的抑制作用是一个不可逆的,所以氯吡格雷每天只需要一次,每次只需要75毫克就可以,这是从它们作用的机制上来说的。但是替格瑞洛这种可逆的抑制又有它的用处,比如患者长期在服用抗血小板药物,突然某一天因为外伤,因为交通事故出血了,或者说突然有一天需要做一个手术。大家想象一下,原来吃的是氯吡格雷,对血小板的抑制作用是很强的,必须等着这一批血小板都换掉了,下一批血小板可能在10到15天才能够完全换成有生理功能的。而替格瑞洛是浓度依赖的,把药停掉以后浓度降下去了,血小板又重新恢复了它的生理功能,所以就可以想象,如果说一些紧急的情况,外伤、出血、手术,可能替格瑞洛就占有优势,随时停掉,大概经过五天左右血小板就能够恢复正常。但是对氯吡格雷来说,如果说要达到一个正常的同样的生理功能的话,可能要停药七天甚至更长,这是它们的区别。从疗效上来说,一个是可逆的,一个是不可逆的,一个是每天qd,每天一次,每次75毫克。替格瑞洛是每天两次,每次吃90毫克。从其他方面的不同来说,就是一个我停药之后,替格瑞洛可能很快血小板就恢复正常的功能,但是氯吡格雷可能需要一个比较长的时间。
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