在国内临床上针对非小细胞肺癌敏感突变的患者,可以获得一代、二代、三代药物,都有上市的。 一代药物厄洛替尼,还有吉非替尼和埃克替尼,这都属于一代的药物。二代药物有阿法替尼和达克替尼,也在国内可以买得到,三代就是奥西替尼。 这三代药物有什么区别和相同点?相同点很简单,都是针对EGFR突变的患者,而且适应证都是非小细胞肺癌患者。差异在于一代药物是EGFR受体的可逆拮抗剂,既可以结合也可以分开,对EGFR受体的抑制作用是可逆的,二代的阿法替尼和达克替尼是不可逆抑制剂,而且对EGFR1和EGFR2,一直到EGFR3和EGFR4都是有抑制作用的,所以这是二代EGFR的特点。三代EGFR是奥西替尼,奥西替尼是针对一、二代EGFR-TKI药物发生耐药以后,对携带TM790突变的患者有效的三代EGFR-TKI药物。 除了对受体结合力的差异和耐药,针对突变类型的差异以外,还有一个差异,在非小细胞肺癌患者中脑转移的患者发生率是比较多的,这三代药物血脑屏障的通过率也不一样,三代药物奥西替尼是比较好的,如果这个患者是非小细胞肺癌敏感突变患者,同时又有颅内转移灶,这时候可能奥西替尼治疗效果是比较好的。 (采访)一代、二代、三代,一代比一代好吗?还是要根据患者的不同情况来选择? 一代、二代、三代可以针对不同的EGFR-TKI类型,一代、二代发生耐药以后,50%的患者会携带TM790基因,对于这部分患者第三代药物是非常有效的。另外在近期的临床试验中又会发现三代的奥西替尼,比如18和20EGFR一些罕见的突变类型,这些突变类型的发生率是非常低的,1%-2%这种低概率发生的突变类型,治疗可能也是有效的,这就是它的特点。 类似于头孢类药物,一代、二代、三代,头孢一代可能更偏向于阳性菌,二代和三代对阴性菌作用越来越好,越来越趋向于广谱抗菌药。EGFR-TKI的药物也是这样,对一代、二代药物治疗无效的一部分携带耐药基因的患者,治疗效果是非常好的。 (采访)所以医生会根据患者不同的情况选择。 对,因为除了药效和毒性以外,可能还要考虑经济元素,所以医生在给患者选择药物的时候,除了安全有效以外,还要谈第三点就是要经济。
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