(采访)替勃龙是如何发挥作用的呢? 绝经期的女性由于卵巢功能的衰退,使得她下丘脑-垂体-卵巢轴的功能调节和激素分泌上,都跟绝经前发生了很大的变化。替勃龙每天口服2.5毫克的剂量,就可以抑制垂体分泌促性腺激素,从某种程度上就能稳定这个轴。 替勃龙在体内代谢成三种代谢产物,和母药一起发挥着弱的雌激素、雄激素和孕激素样作用,而且还表现出明显的组织特异性,什么叫组织特异性? 像替勃龙它是在骨骼、大脑的体温中枢,还有阴道上,表现出来的是温和的雌激素和孕激素样作用,那就会减少骨的丢失,调节体温、减少潮热盗汗,减少阴道的干涩等症状。在乳房组织它又表现出明显的孕激素和抗雌激素样作用,就会减少乳腺组织的增生。在子宫内膜就会表现出温和的雄激素和孕激素样作用,就会抑制子宫内膜的增生。 (采访)当我们服用完替勃龙之后,多久会被我们排出体外? 刚才我们说替勃龙除了自身以外,还有几种代谢产物,这三种代谢产物里面,有两种代谢产物的血浆水平相对较高,但是不会蓄积,另外一种△4-异构体代谢物,还有替勃龙本身它的血浆浓度会非常低,所以可以忽略不计。 那么刚才说的两种羟基代谢物它们的半衰期是17-18小时,半衰期就是这个药物,在我们血浆中被消除一半所用的时间,也就是说服了替勃龙这个药以后,大概过一天半的时间,两个羟基代谢物就被消除一半了,通常我们讲过了五个半衰期的时间,药物会被认为是基本排出体外的,也就是说对于单剂量口服替勃龙来讲,七天半的时间替勃龙的活性成分就被基本排出体外了。
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