伊布替尼在人体内是怎样进行吸收和代谢的?效果怎么样?
2020-11-06 07:15:21
视频解读
(采访)伊布替尼在人体内它是怎么样进行吸收和代谢的?这个药口服之后,我们口服之后它的一个达峰时间,什么叫达峰时间,我们吃进去之后在血里面的浓度,测到血里面的浓度最大的时间,我们叫达峰时间,是1-2小时,就根据每个人的情况不太一样。当每次使用的剂量小于840mg的时候,它的暴露量就是你吃的越多你的浓度越高。根据不同的病,患者每天用药的剂量不一样,分别是560mg和420mg。它的一个稳态血药浓度大约一个是在900,一个是在680左右,然后这个药它的空腹口服的绝对生物利用度就非常的低,只有2.9%,就相当于您吃了560mg,只有3%左右才能进去。它与血浆蛋白结合的这个是有一个可逆性结合的,蛋白结合率是97.3%,它也是非常高的蛋白结合率。它主要也是经过我们肝脏代谢的,是经过肝脏的一个酶代谢的。它的代谢产物也是有一定活性的,在我们的体内,但是它的活性是原形药物的1/15,就比原形药物差很多,所以我们主要还是要看原形药物。这个药物主要也是经过粪便排泄的,少量经过尿液排泄,而大部分是以代谢产物的形式排泄,粪便中原形药物只有1%。进食和空腹状态对药物的吸收影响非常的大。表观清除率大约在1000ml左右,半衰期大约在4-6个小时,而进食高脂食物这个药的吸收可能会增加2-4倍。(采访)也就是说高脂饮食或者跟食物一起服用的时候,它的吸收率其实是更高的?对的。其实是要比空腹服用更好的。(采访)服用伊布替尼之后,其实在1-2个小时左右,血药浓度就能达峰,然后主要也是通过肝脏代谢,然后通过粪便排出?是的。
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